Fezolinetant ist ein Neurokinin-3-Rezeptor-Antagonist. Das thermo-regulative Zentrum im Hypothalamus wird innerviert durch kisspeptin/neurokinin B/dynorphin (KNDy)-Neurone. Diese Neurone werden stimuliert durch Neurokinin B und gehemmt durch Östrogene. Mit fehlendem Östrogeneinfluss peri- und postmenopausal überwiegt die Stimulation dieser KNDy-Neurone mit veränderter Aktivität des thermo-regulativen Zentrums. Es kommt zur Vasodilatation in der Haut, was als Hitzewallung und Schwitzen wahrgenommen wird.

Eine prospektive, randomisierte Studie mit dem Vergleich von 30 mg (n = 166) und 45 mg Fezolinetant (n = 167) oder einem Placebo (n = 167) täglich über 12 Wochen wurde bzgl. der Effektivität und Sicherheit ausgewertet. (Kimball A. Johnson et al. Efficacy and Safety of Fezolinetant in Moderate to Severe Vasomotor Symptoms Associated With Menopause: A Phase 3 RCT. Menopause 2023; 108: 1981 – 1997)

Schwerwiegende Ereignisse waren selten mit 1%, 2% und 0% unter Behandlung mit 45 mg und 30 mg Fezolinetant bzw. dem Placebo. Die Wirkung auf die Reduktion von Schwere und Häufigkeit der Hitzewallungen war äquivalent bei den beiden Dosen. In der weitergeführten Studie wurden diejenigen Teilnehmerinnen, die bis dahin mit einem Placebo behandelt worden waren (12 Wochen) mit 45 oder 30 mg Fezolinetant therapiert, was gegenüber der Placebowirkung sich positiv auf die Hitzewallungen auswirkte (Gesamtstudiendauer: 52 Wochen).

Mit Fezolinetant wird ein hoch-effektives Therapeutikum gegen vasomotorische Beschwerden kommen, das bei denjenigen Frauen Anwendung finden wird, die Kontraindikationen für die Anwendung einer hormonellen Therapie haben.

Ihr

Michael Ludwig